Armis-m.ru

Женский журнал
0 просмотров
Рейтинг статьи
1 звезда2 звезды3 звезды4 звезды5 звезд
Загрузка...

Вспомогательное лекарство при похудении

Купить Листата мини таблетки покрыт.плен.об. 60 мг 80 шт.

  • Сохранить в PDF Скачать PDF
  • Напечатать

Листата мини таблетки покрыт.плен.об. 60 мг 80 шт., описание:

Фармакологическое действие

Листата мини — ингибитор липаз.

При приеме внутрь орлистат ингибирует желудочную и панкреатическую липазы. В результате нарушается расщепление пищевых жиров и уменьшается их всасывание из ЖКТ.

При систематическом применении указанный эффект приводит к уменьшению массы тела у больных с ожирением.

Орлистат практически не всасывается из ЖКТ и в связи с этим практически не оказывает резорбтивного действия.

Показания

Длительная терапия пациентов с ожирением при ИМТ не менее 30 кг/м2 или пациентов с избыточной массой тела при ИМТ не менее 28 кг/м2, в т.ч. имеющих ассоциированные с ожирением факторы риска, в сочетании с умеренно гипокалорийной диетой;

  • в комбинации с гипогликемическими препаратами (метформин, производные сульфонилмочевины и/или инсулин) и/или умеренно гипокалорийной диетой у пациентов с сахарным диабетом типа 2 с избыточной массой тела или ожирением.
  • Противопоказания

    Повышенная чувствительность к орлистату или любым другим компонентам препарата;

    синдром хронической мальабсорбции;

    период грудного вскармливания;

  • дети до 12 лет.
  • Особые указания

    Диета и физические упражнения являются важными составляющими программы снижения массы тела. Рекомендуется начинать диетическую программу и физические упражнения до начала терапии препаратом Листата Мини. Пациент должен получать умеренно гипокалорийную диету, содержащую не более 30% калорий в виде жиров (например при калорийности 2000 ккал/сутпища должна содержать не более 67 г жира).

    Суточное потребление жиров должно быть распределено между тремя основными приемами пищи.

    Диета с низким содержанием жиров уменьшает вероятность развития нежелательных явлений со стороны ЖКТ.

    Пациентам, принимающим противоэпилептические препараты, следует проконсультироваться с врачом перед началом применения препарата Листата Мини, т.к. возможно изменение частоты и тяжести судорог. В этих случаях можно рассмотреть вопрос о приеме орлистата и противоэпилептических препаратов в разное время.

    Пациентам с заболеваниями почек необходимо проконсультироваться с врачом, т.к. возможно развитие гипероксалурии и нефропатии.

    За счет снижения массы тела на фоне приема препарата Листата Мини, возможно улучшение углеводного обмена у пациентов с сахарным диабетом типа 2, в связи с чем необходимо проконсультироваться с лечащим врачом перед началом приема орлистата и в случае необходимости уменьшить дозу гипогликемических препаратов

    Снижение массы тела может сопровождаться снижением АД и концентрации холестерина. Пациентам, принимающим гипотензивные и гиполипидемические препараты, следует проконсультироваться с врачом перед началом приема орлистата и в случае необходимости провести коррекцию дозы этих ЛС.

    При появлении таких симптомов, как слабость, утомляемость, повышение температуры тела, желтуха и потемнение мочи, необходимо проконсультироваться с врачом для исключения нарушения функции печени.

    Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами.

    Орлистат не оказывает влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами.

    Состав

    натрия лаурилсульфат — 12 мг;

    акации камедь — 210 мг;

    лудифлэш (маннитол — 84–92%, кросповидон — 4–6%, поливинилацетат — 3,5–6%, повидон — 0,25–0,6%) — 640 мг;

    коповидон — 20 мг;

    кросповидон — 50 мг;

    магния стеарат — 8 мг;

    Опадрай II голубой (85F30720) (поливиниловый спирт — 40%, титана диоксид — 21,4%, макрогол 3350 — 20,2%, тальк — 14,8%, лак алюминиевый хинолинового желтого — 0,1%, индигокармин — 3,5%) — 34,8 мг; Опадрай серебристый (63F97546) (поливиниловый спирт — 47,03%, тальк — 27%, макрогол 3350 — 13,27%, перламутровый пигмент — 10%, полисорбат 80 — 2,7%) — 6 мг.

    Способ применения и дозы

    Внутрь, запивая водой, непосредственно перед едой, во время еды или не позже чем через 1 ч после еды.

    Рекомендуемая доза составляет 60 мг 3 раза в сутки с каждым основным приемом пищи, в сочетании с умеренно гипокалорийной диетой с низким содержанием жира. Если прием пищи пропускают или пища не содержит жир, прием препарата Листата Мини должен быть пропущен.

    Максимальная суточная доза — 3 таблетке по 60 мг.

    Лечение рекомендуется проводить не более 6 месяцев. Если после 12 нед терапии не наблюдается снижение массы тела (т.е. снижение массы тела составляет менее 5% от исходной), необходима консультация врача для решения вопроса о продолжении применения препарата.

    Особые группы пациентов

    Пожилые пациенты, пациенты с нарушением функции печени и почек. Коррекция дозы не требуется.

    Дети. Препарат Листата Мини не рекомендуется применять у детей и подростков до 18 лет из-за недостаточности данных о безопасности и эффективности.

    Побочные действия

    Со стороны ЖКТ: очень часто — маслянистые выделения из прямой кишки, отхождение газов с некоторым количеством отделяемого, императивные позывы на дефекацию, стеаторея; часто — боль в животе, недержание кала, жидкий стул, увеличение частоты дефекаций.

    Побочные эффекты, зарегистрированные в постмаркетинговом периоде (частота неизвестна)

    Со стороны ЖКТ: незначительное кровотечение из прямой кишки, дивертикулит.

    Со стороны печени и желчевыводящих путей: повышение активности печеночных трансаминаз иЩФ, гепатит, желчно-каменная болезнь.

    Со стороны кожи и подкожной клетчатки: буллезная сыпь.

    Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности (зуд, сыпь, крапивница, ангионевротический отек, бронхоспазм и анафилаксия).

    Прочие: снижение концентрации протромбина, повышение показателя МНО у пациентов, принимавших орлистат совместно с непрямыми антикоагулянтами.

    Лекарственное взаимодействие

    При одновременном приеме орлистата и циклоспорина возможно снижение концентрации циклоспорина в плазме крови, в связи с чем необходимо мониторировать содержание циклоспорина в плазме крови. Одновременное применение препарата Листата Мини и циклоспорина противопоказано.

    При одновременном применении орлистата с амиодароном возможно снижение концентрации амиодарона в плазме крови. Клиническая значимость этого эффекта неясна. При одновременном приеме орлистата и варфарина или других пероральных антикоагулянтов может наблюдаться снижение концентрации протромбина и повышение показателя МНО.

    Одновременное применение препарата Листата Мини и варфарина или других пероральных антикоагулянтов противопоказано.

    Орлистат может уменьшать абсорбцию жирорастворимых витаминов A, D, E, K и бета-каротина. Если показан прием поливитаминов, то их следует принимать не ранее чем через 2 ч после приема орлистата или перед сном.

    Орлистат может снижать всасывание противоэпилептических препаратов, что может привести к возникновению судорог.

    Из-за отсутствия исследований фармакокинетического взаимодействия совместное применение орлистата и акарбозы не рекомендуется.

    В отдельных случаях орлистат может непрямым путем снижать биодоступность пероральных контрацептивов. В случае тяжелой диареи рекомендуется применение дополнительного метода контрацепции.

    При одновременном приеме с левотироксином натрия, в связи с уменьшением всасывания неорганического йода и/или левотироксина натрия, может развиться гипотиреоз и/или снижение контроля гипотиреоза.

    Не выявлено лекарственное взаимодействие с амитриптилином, аторвастатином, бигуанидами, дигоксином, фибратами, флуоксетином, лозартаном, фенитоином, фентермином, правастатином, нифедипином, сибутрамином и этанолом.

    Условия хранения

    В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

    Метаболики: препараты для обмена веществ

    Метаболики – это огромная группа препаратов, не ускоряющих, а именно корректирующих, различными способами приводящих в норму обмен веществ и энергии в организме. Самая короткая и простая классификация – это деление процесса обмена веществ на две части: анаболизм (синтез веществ для образования клеток) и катаболизм (расщепление пищевых молекул на полезные вещества). Когда по разным причинам меняется баланс между этими процессами, происходит нарушение обмена веществ. Например, организм получает больше полезных элементов, чем требуется, или в силу временной дисфункции не может переработать поступившие с пищей: не усваивает необходимые, а накапливает нежелательные (токсины, излишки жидкости, жиров и т.д.).

    Читать еще:  Вред картошки при похудении

    Для полноценной функциональности организма, лечения заболеваний, включая избавление от лишнего веса, необходимо восстановить равновесие между поступлением различных веществ и их переработкой. От того, на каком именно уровне происходит сбой метаболизма, что стало причиной дисбаланса, будет назначаться соответствующий препарат. Но приоритетно важным элементом в процессе восстановления обмена веществ и энергии является правильное питание и здоровый режим жизнедеятельности.

    Примеры фармацевтических препаратов, относящихся к корректорам метаболизма:

    Форма выпуска системных метаболических препаратов для обмена веществ (приём внутрь) – это капсулы и таблетки, растворы для инфузий, свечи, сиропы, энергетические батончики.

    Какие существуют метаболические средства?

    Список препаратов из группы метаболических огромен. Общепринятой классификации, как уже было сказано выше, не существует. Причина в том, что каждой из них имеет уникальную структуру, механизм действия и показания для применения.

    Наиболее распространенные препараты из группы метаболических, это Актовегин, Рибоксин, Кокарбоксилаза, Предуктал, Милдронат, Карнитин, Коэнзим Q10, Берлитион, Инозин, Кобамид, Липамид, Метионин, АТФ и др. Это далеко не полный список, в действительности таких лекарств несколько десятков. Производятся они различными фармацевтическими фирмами (в большинстве случаев, отечественными) в нескольких формах: таблетки, растворы для внутримышечного и внутривенного введения. Надо отметить, что американские и европейские врачи достаточно прохладно относятся к препаратам из группы метаболических средств из-за больших сомнений в их эффективности. В то же время в России эти препараты пользуются огромной популярностью.

    Какова роль метаболических средств?

    Действительно, выражение «улучшение обмена веществ» является очень заманчивым для потенциальных клиентов аптеки, так как существует большая категория людей, уверенных в том, что он у них снижен, причем без каких-либо на то доказательств. Мягкость клинического эффекта и практически полное отсутствие побочных эффектов делает эти препараты очень востребованными. Этим же можно объяснить, что стоимость большинства из них достаточно велика. Однако, каков же в действительности эффект от этих средств?

    Роль метаболических препаратов в медицине можно определить, как вспомогательную и общеукрепляющую. Некоторые из этих препаратов, например, Мельдоний, Актовегин, Триметазидин и др., участвовали в клинических исследованиях, но уровень доказательности их обычно не превышает среднего (говоря простым языком – кому-то помогает, кому-то – нет, результат нельзя распространять на широкий круг людей). Учитывая этот факт, получается, что эффект от таких препаратов достаточно неопределенный, нельзя исключать, что он есть, но и достоверных доказательств его существования нет.

    Каковы показания для назначения метаболических лекарств?

    В принципе, показания для применения метаболических лекарств имеются у любого человека в возрасте выше среднего. Большинство показаний, которые описываются в инструкции по медицинскому применению этих лекарств, являются достаточно субъективными. Например:

    • Пожилой возраст.
    • Хронические заболевания внутренних органов (поджелудочная железа, печень, почки, кишечник и др.)
    • Вегетососудистая-дистония, дисциркуляторная энцефалопатия, последствия нарушения мозгового кровообращения, полинейропатия, в том числе и диабетическая.
    • Заболевания периферических сосудов (артерий, вен).
    • Трофические нарушения кожи, пролежни, язвы.
    • Миокардиодистрофия, ишемическая болезнь сердца, коронароангиослероз.
    • Синдром хронической усталости и др.

    Таким образом, практически каждый человек сможет выявить у себя показания для курсового приема метаболических препаратов. Этим и объясняется их большая популярность.

    В каких случаях оправдано назначение метаболических препаратов?

    Учитывая, что роль этих препаратов можно охарактеризовать, как вспомогательную, эти лекарства должны быть препаратами второй линии. Ни одно из них не применяется для оказания неотложной помощи или в остром периоде заболевания.

    Например, препараты, которые применяют для укрепления сердечной мышцы (Мексикор, Предуктал) никогда не используют в острой стадии инфаркта миокарда или при гипертоническом кризе. Для этого существуют лекарства с доказанным эффектом (антигипертензивные, антиангинальные, растворяющие тромбы и разжижающие кровь). А после стабилизации состояния при условии грамотно подобранной терапии основного заболевания (ишемии сердечной мышцы или артериальной гипертензии) в качестве дополнительного лечения можно использовать и метаболические средства.

    Аналогичным образом ситуация обстоит и с другими заболеваниями (острое нарушение мозгового кровообращения, сахарный диабет, заболевания сосудов, почек и др.). Для начала доктор должен подобрать эффективные лекарства, которые бы поддерживали стабильное состояние больного и максимально снижали бы вероятность обострений. А на этом фоне в качестве дополнительного лечения (для успокоения душевного состояния больного) назначали бы ему лекарства, для «улучшения обмена веществ».

    Что будет, если не устранять метаболические нарушения?

    Восстанавливать обмен веществ необходимо не только для того, чтобы похудеть. Лишний вес – это лишь одна из возможных угроз. Хотя и он впоследствии приводит к разнообразным заболеваниям.

    Само нарушение метаболизма ведет к недополучению организмом требуемых веществ. В результате растет риск:

    • сахарного диабета;
    • железодефицитной анемии;
    • нарушений пищеварения;
    • бесплодия;
    • замедления вывода шлаков с последующей интоксикацией;
    • дистрофических процессов опорно-двигательного аппарата;
    • задержки развития (у детей и подростков).

    В идеале лучше вообще не допускать метаболических нарушений. Есть много способов их профилактики, что под силу любому человеку. Но на некоторые причины таких отклонений мы повлиять не можем (наследственность или возраст). Поэтому стоит внимательно прислушиваться к сигналам организма, чтобы распознать замедление обмена веществ на ранних этапах.

    Метаболические средства и эффект плацебо

    В медицине существует такое понятие, как эффект плацебо. Он объясняет положительный результат при лечении разных болезней после применения препаратов с низким эффектом или «пустышек». Учитывая, что доказательная база большинства из существующих метаболических препаратов практически отсутствует, то нельзя исключать, что часть из них можно отнести к категории бесполезных. Однако сам факт того, что человек получает лечение препаратом, «улучшающим обмен веществ», иногда творит чудеса.

    Поэтому в случае, когда для применения этих препаратов нет противопоказаний, а пациент испытывает непреодолимое желание улучшить свой обмен веществ, то иногда в этом действительно есть смысл. Ведь главной целью врача является улучшение состояния больного, и метаболические средства могут сыграть в этом не последнюю роль.

    Существует определенная категория людей, которая в принципе очень любит лечиться. Они являются частыми посетителями поликлиник, предъявляют доктору множество неспецифических и субъективных жалоб. При обследовании чаще всего у них не выявляется никаких серьезных заболеваний и отклонений в состоянии здоровья. В таком случае назначение метаболических средств является отличным выходом, как для самого доктора, так и для пациента, так как в большинстве случаев больные очень любят эти лекарства.

    Читать еще:  Грейпфрутовые капли для похудения

    Категорий больных очень много, и искусством врача является выбор оптимального вида лечения для каждого из них. Поэтому лекарства для «улучшения обмена веществ» тоже имеют определенную нишу, хоть и вызывают много дискуссий в медицинских кругах.

    Вспомогательная терапия при алкоголизме

    Частое употребление алкоголя причиняет системный вред здоровью, нарушает работу почти всех внутренних органов и систем. Поэтому в лечении пациентов с алкогольной зависимостью медикаментозная терапия должна быть комплексной, корректировать все возникшие нарушения. Основные препараты для пациентов, страдающих от алкоголизма (блокаторы алкогольной зависимости на основе дисульфирама) дополняют вспомогательными медикаментами. План лечения нарколог и профильные врачи составляют для пациента индивидуально, с учетом состояния здоровья, анамнеза, стадии зависимости и других факторов.

    Работаем круглосуточно, опытные врачи, 100% анонимно.

    Детоксикация и устранение абстинентного синдрома

    Этанол и продукты его распада токсичны, вызывают сильную интоксикацию, абстиненцию. На первом этапе лечения для того, чтобы снять негативные симптомы используют следующие вспомогательные препараты.

    Для ускоренного вывода этанола из организма. Вводятся в составе капельниц, применяются при инфузионной терапии. Это может быть физиологический раствор или раствор глюкозы для восполнения объемов жидкости, восстановления водного баланса, мочегонные препараты (при нормальном состоянии почек), абсорбенты (при сильной интоксикации).

    Для снятия абстиненции. Обязательно используются витамины группы B, аскорбиновая кислота. Возможно введение препаратов, улучшающих мозговое кровообращение, антигистаминных средств, анальгетиков, медикаментов для поддержки отдельных внутренних органов и систем (сердечно-сосудистой, печени, желудка и т.п.). При нарушениях работы дыхательной системы для ее стимуляции возможно применение аналептических средств. При симптоматике со стороны ЦНС (сопровождает острое алкогольное отравление или появляется на поздних стадиях зависимости) могут использоваться противосудорожные препараты или антиконвульсанты (купируют мышечные судороги, снимают невропатическую боль). При болевом синдроме возможно применение спазмолитиков (купируют мышечные спазмы, ослабляя или убирая полностью болезненные ощущения). Если нарушена работа сердечно-сосудистой системы, применяются антиангинальные средства.

    Для нормализации работы ЦНС. Если абстинентный синдром сопровождается тревожностью, страхом, нарушениями сна, расстройствами поведения, на первом этапе применяются седативные и снотворные средства с быстрым действием. Их вводят в состав капельницы. После ее постановки пациент успокаивается и засыпает.

    Снижение тяги к алкоголю

    На начальном этапе лечения пациент проходит через период абстиненции, которую вызывает отказ от употребления алкоголя. Кроме симптоматики со стороны ЦНС, сердечно-сосудистой и других систем он испытывает психологическую тягу к спиртному, обусловленную нарушением синтеза отдельных гормонов, работы рецепторов в головном мозге. Чтобы компенсировать эти нарушения, врачи клиники «НаркоДок» применяют препараты, ослабляющие тягу к спиртному. Их можно использовать в сочетании с дисульфирамовыми блокаторами, чтобы получить более стабильный эффект лечения.

    Такие препараты применяются курсами. Их действующие вещества конкурентно связываются с опиоидными рецепторами головного мозга, вытесняя, «подавляя» действие алкоголя. Употребление спиртного становится бессмысленным: человек не чувствует опьянения, не получает эффекта расслабления или эйфории. Зависимость при использовании таких препаратов подавляется быстрее, а период лечения проходит для пациента проще.

    Работаем круглосуточно, опытные врачи, 100% анонимно.

    Другие лекарства от алкоголизма

    В составе курса лечения для пациентов с алкогольной зависимостью могут применяться:

    Гепатопротекторы. Группа препаратов для восстановления нормальной работы печени, стимулируют регенерацию гепатоцитов, останавливают процесс разрушения печени на клеточном уровне.

    Аминокислоты. Входят в состав ферментов, белков, нейропептидов. Участвуют в восстановлении нормальной работы ЦНС. В лечении алкогольной зависимости используются нейромедиаторные вещества (глутаминовая кислота, глицин). Это — заменимые аминокислоты, которые участвуют в передаче нервных импульсов.

    Ноотропы. Улучшают мозговое кровообращение, обмен веществ, стимулируют метаболизм глюкозы. Восстанавливают функциональную деятельность головного мозга, на клеточном уровне помогают устранять повреждения, возникшие из-за длительной алкогольной интоксикации. Ноотропные препараты различаются по выраженности стимулирующего действия. В период выраженного абстинентного синдрома, на ранних стадиях лечения их назначают с осторожностью, выбирают ноотропы с минимальным стимулирующим эффектом. Лечение с помощью этих средств может продолжаться и в период реабилитации, до нормализации функций ЦНС и головного мозга.

    Препараты для устранения психических расстройств. В этой группе — несколько типов лекарственных средств:

    • транквилизаторы. Препараты с успокаивающим эффектом, используются для снятия чувства страха, выраженной тревожности;
    • антидепрессанты. Назначаются, если период отказа от алкоголя сопровождается апатией, вялостью, депрессивным состоянием, позволяют нормализовать эмоциональный фон;
    • снотворные средства. Используются в решении проблем со сном, для прекращения бессонницы;
    • психотроники — психотропные препараты со стимулирующим, возбуждающим действием. Применяются после снятия абстиненции, чтобы упростить преодоление зависимости, сохранить нормальный эмоциональный фон во время лечения;
    • нейролептики — используются в лечении психотических расстройств. В терапии алкогольной зависимости позволяют купировать приступы бреда, галлюцинаций, избегать эпизодов алкогольного делирия и т.п. Нейролептические препараты могут назначаться уже на первых стадиях лечения.

    В клинике «НаркоДок» план лечения для каждого пациента составляется индивидуально. Нарколог учитывает состояние здоровья, стадию зависимости, рекомендации лечащих врачей и т.п. При назначении вспомогательной медикаментозной терапии мы обеспечиваем с одной стороны безопасное, а с другой — эффективное лечение.

    Есть вопросы? Получите бесплатную консультацию специалиста по телефону:

    Вспомогательное лекарство при похудении

    Вспомогательные вещества выполняют важнейшую роль в рецептурах и технологии готовых лекарственных препаратов независимо от вида лекарственной формы. При производстве таблеток они способствуют обеспечению однородности дозирования лекарственных веществ, механической прочности, распадаемости, растворимости, стабильности таблеток в процессе хранения, локализации места действия, скорости высвобождения действующих веществ, а также технологичности процесса таблетирования. Современные исследования по созданию новых и совершенствованию используемых технологий таблеток носят многоплановый характер. При этом проблема трения при таблетировании, его влияния на технологичность процесса, качество таблеток и пути его нивелирования с помощью вспомогательных веществ (ВВ), затрагивается только в фрагментарных исследованиях. Это актуализировало осмысление и систематизацию накопленных знаний относительно применения антифрикционных ВВ в производстве таблеток.

    Контактирующими материалами процесса трения являются частицы прессуемой массы, таблетка, рабочая поверхность питателя и пресс-инструмента, т.е. трение происходит при всех операциях таблетирования. При дозировании, силы сцепления, в том числе и трения скольжения, между частицами компонентов обычно превосходят гравитационные силы, что проводит к образованию устойчивых скоплений, препятствующих сыпучести материала, и, как следствие, нарушению однородности массы таблеток. При прессовании, кроме внутреннего, прогрессирует внешнее трение прессуемого материала с поверхностью канала матрицы. Часть давления прессования тратится на его преодоление, происходит перераспределение плотности таблеток по высоте. Потери усилия прессования на внешнее трение компенсируются увеличением давления и зависят от коэффициента трения в паре материал порошка — материал матрицы, размера поперечного сечения и качества обработки ее стенок, наличия смазки. Трение на операции выталкивания таблетки из матрицы зависит от дисперсности порошка, формы и состояния поверхности частиц, механических свойств материала, упругих свойств пресс-формы и давления прессования. Доказано их влияние на неоднородное, самопроизвольное увеличение размеров таблетки при снятии с неё давления, однородность боковой поверхности, наличие сколов, микротрещин и механическую прочность таблеток. Особенно эта зависимость проявляется при высокоскоростном таблетировании материала с упругими свойствами. Кроме этого, компенсация трения увеличением давления обусловливает и повышение силовых условий работы пресс-инструмента, снижая его эксплуатационные характеристики и повышая возможность загрязнения таблеток продуктами износа [3, 4].

    Читать еще:  Вред обезжиренного творога при похудении

    С целью уменьшения величины трения при прессовании используют различные технологические приемы, которые условно можно разделить на косвенные и прямые. К косвенным относятся приемы, направленные на снижение усилия прессования и устранение шероховатости поверхности частиц материала. Они предусматривают:

    К прямым приемам относится введение в состав рецептур антифрикционных ВВ, которые подразделяют на глиданты, смазывающие (лубриканты ) и антиадгезивы. Однако четкого разделения функций этих ВВ нет, одно и то же вещество может использоваться с разными целями. Так, широко используемый тальк, влияет как глидант и смазывающее. Действие талька основано на взаимном скольжении слоев, состоящих из частиц прочной гексагональной формы. Частицы силиката в слоях связаны ван-дер-ваальсовыми силами сцепления, поэтому связь в слоях значительно прочнее, чем между слоями. Эффективность антифрикционного действия талька повышается по мере увеличения дисперсности. Об этом можно судить по меньшей силе выталкивания, требующейся в случае применения, например, высокодисперсного талька. Крахмал, кроме свойств глиданта, позволяет решать и другие производственные задачи при таблетировании, выполняя функции антиадгезива, дезинтегранта и связующего ВВ (в виде раствора).

    Последние годы повышается обоснование применения в качестве глиданта (и антиадгезива) аэросила, связанное с вариабельностью лекарственных веществ (ЛВ) и соответственно их свойств. Путем химической модификации его гидрофильной поверхности получены и гидрофобные варианты, а механического воздействия на частицы — уплотненные и деструктурированные типы [9]. При этом все марки аэросила представляют собой белые мелкодисперсные аморфные порошки, состоящие из высокочистого кремния диоксида (не менее 99%) . Его широкое применение основано на таких свойствах, как чрезвычайно маленькие размеры частиц, их однородность и сферическая форма, высокая степень чистоты [5].Основой выбора марки аэросила для различных рецептур являются лиофильность и удельная поверхность (таблица).

    Удельная поверхность некоторых марок аэросила

    Удельная поверхность, м 2 /г

    Удельная поверхность, м 2 /г

    Аэросил R 812 S

    Исследование влияния аэросила различных марок на снижение трения скольжения модельных ЛВ с различными свойствами позволило составить ряд предпочтительности — Аэросил R 972 (гидрофобный), 200W (уплотненный), 380 и 200 (гидрофильные).

    При исследовании влияния количества Аэросила-200 и Аэросила-380 на снижение величины трения скольжения модельных порошкообразных ЛВ, нами подтверждены данные литературы, что эффективность применения аэросила тем выше, чем хуже сыпучесть модельной смеси. Показано, что чрезмерно малое, так и большое количество не эффективно влияет на сыпучесть смеси. Малое количество ведет к неравномерному обволакиванию прочих частиц коллоидным кремния диоксидом. Это, в свою очередь, ведет к недостаточному ослаблению сил притяжения между частицами и к плохой сыпучести. Слишком большое количество аэросила ведет к почти полному обволакиванию частиц коллоидным кремния диоксидом. При этом существенно возрастают силы притяжения между отдельными частицами аэросила, что не способствует снижению трения скольжения. Показано, что обоснованное количество аэросила позволило улучшить сыпучесть модельных порошкообразных смесей от 8 до 13%.

    Согласно доступным данным литературы, исследования отечественных ученых по расширению ассортимента глидантов носят эпизодический характер. Одним из примеров этих немногочисленных работ является обоснование криопорошка, представляющего собой вещество природного происхождения,содержащего водоросли, и/или оболочки семян культурных растений, и/или глину.

    Исследования смазывающих ВВ показывают, что универсальной смазки не существует. Их выбор зависит от свойств материала, метода производства таблеток, знаний и опыта разработчика. В качестве смазывающих веществ применяются жиры, жирные кислоты и их соли (кислота стеариновая, кальция и магния стеараты), тальк, углеводороды (вазелиновое масло) и некоторые ВМС (твин-80, ПЭГ-4000), количество которых регламентируется нормативными документами [8].

    Полиэтиленгликоль 4000 и 6000, также известные как Carbowax 4000 и 6000, являются водорастворимыми смазочными материалами. Как правило, полиэтиленгликоль используют при влажном гранулировании в виде водных, спиртовых или водно- спиртовых растворов с различными связующими ВВ.

    Минеральные масла очищенных нефтепродуктов являются эффективными смазывающими и антиадгезивами. Однако их применение ограничено, во-первых в связи с образующейся пятнистостью на поверхности таблеток после прессования и, во-вторых, с необходимостью прессования гранулята в течение 24 часов после приготовления, т.к. масло имеет тенденцию проникать в гранулы и терять эффективность смазывающего действия.

    Основными представителями смазывающих ВВ остаются кислота стеариновая и ее соли, последние применяют в порошкообразном и гранулированном состоянии. Гранула стеарата представляет собой агломерат тонких первичных частиц, которые благодаря действию сдвига, постепенно, слоями распределяются по стенке матрицы, в результате образующаяся пленка обеспечивает смазывающий эффект достаточно долго. При изучении параметров влагосодержания, гигроскопичности и термической десорбции кальция стеарата и магния стеарата было установлено, что в отличие от кислоты стеариновой, они являются гигроскопичными соединениями и в условиях повышенной относительной влажности способны поглощать из воздуха влагу, находящуюся в соединениях в связанном и свободном состоянии. Данная влага испаряется в диапазоне температур 40-105°C. В зависимости от фирм производителей изу­ченные образцы ВВ различаются по содержанию влаги и сорбционной емкости, что делает важным изучение этих параметров. Эндотермические эффекты для кальция стеарата (Тmax = 125,7°C) и магния стеарата (Тmax = 113°C) вызваны плавлением кристаллической структуры соединений и переходом ее в аморфное состояние. Следует учитывать, что по форме и размерам эти ВВ, в зависимости от производителя, тоже отличаются [1].

    При разработке рецептуры рекомендуется обращать внимание на совместимость ВВ с активными компонентам. Несмотря на то что, как правило, лубриканты вводятся в сухую смесь в количестве 1-3%, в ряде случаев их металлосодержащие представители взаимодействуют с ЛВ. В качестве примера можно привести вещества, которые несовместимы с часто используемым магния стеаратом: аспартам, ацетилсалициловая кислота, некоторые витамины, большинство алкалоидов. В таких рецептурах используют лубриканты растительного происхождения, например — Sterotex, порошкообразная смесь триглицеридов жирных кислот соевого или хлопкового масел и зарегистрированная под торговой маркой Abitec Corporation.

    Фармацевтическим концерном MERCK KGaA выпускаются растворимые в воде стеараты растительного происхождения под торговой маркой Parteck® LUB: CST — кальция стеарат; МST — магния стеарат и STА — кислота стеариновая. Стабильные размер частиц и площадь поверхности стеаратов марки Parteck® LUB способствуют формированию устойчивой смазки, а их эффективные смазывающие свойства гарантируют последовательные результаты. В фармацевтических рецептурах в Европе, США используется лубрикант французской компании Gattefosse Compritol® 888 ATO, (Glyceroli dibehenas), представляющий собой сложный эфир глицерина и остатков С22 жирных кислот. Compritol® 888 ATO характеризуется температурой плавления 69-74°С и частицами, близкими к сферической форме с размерами 30 мкм

    Ссылка на основную публикацию
    ВсеИнструменты
    Adblock
    detector