Armis-m.ru

Женский журнал
0 просмотров
Рейтинг статьи
1 звезда2 звезды3 звезды4 звезды5 звезд
Загрузка...

Препарат для похудения ксеникал аналоги

Особенности и преимущества Ксеникала: Безопасность и переносимость

Безопасность и переносимость

Ксеникал обладает прекрасным профилем переносимости и безопасности. В исследованиях Ксеникала приняли участие, в общей сложности, 7027 пациентов и здоровых добровольцев. Более 4800 пациентов приняли препарат хотя бы один раз. Более половины из принимавших Ксеникал (2847 человек) участвовали в клинических исследованиях III фазы длительностью 1 и 2 года. 2153 из них получали Ксеникал не менее 1 года, 884 — в течение 2 лет и более 2000 получали препарат в рекомендованной терапевтической дозе (120 мг 3 раза в сутки). В данном разделе будет представлен обобщенный анализ длительных исследований III фазы.

Параметры, оценивавшиеся в клинических исследованиях III фазы, включали нежелательные явления, лабораторные анализы (например, общий клинический анализ крови, биохимический анализ крови, анализ мочи), сбор анамнеза, физикальный осмотр, рентгенографию грудной клетки, оценку жизненно-важных показателей, электрокардиографию, ультразвуковое исследование желчного пузыря и почек и определение концентрации витаминов в крови. Клинически значимых различий между группами Ксеникала и плацебо в отношении частоты отклонений по большинству из этих параметров выявлено не было.

Частота выбывания пациентов из длительных исследований

В клинических исследованиях суммарная частота выбываний была низкой (2 — 35%), по сравнению с таковой в публикациях по результатам годичных исследований других препаратов для лечения ожирения (17, 18). В 1-й год наблюдения частота выбывания больных, принимавших плацебо, была выше, чем у пациентов получавших Ксеникал, что свидетельствует о хорошей переносимости и эффективности Ксеникала. В ходе второго года частота выбывания сильно уменьшилась в обеих группах (5).

Нежелательные явления

Переносимость, обусловленная механизмом действия. Как и можно было ожидать, благодаря минимальному всасыванию и отсутствию кумуляции Ксеникала, его переносимость была хорошей, а частота тяжелых нежелательных явлений — низкой и одинаковой в обеих группах (6%). Большинство нежелательных явлений, связанных с приемом Ксеникала, относились к желудочно-кишечному тракту и отражали фармакологическое действие препарата — подавление активности липазы и последующее уменьшение всасывания жиров. Частота нежелательных явлений возрастала при увеличении содержания жира в пище. Как правило, они были выражены слабо и носили транзиторный характер. Большинство больных отметило лишь по одному эпизоду побочных реакций, как правило, в первые 12 недель лечения Ксеникалом. Около половины эпизодов продолжалось менее недели. Препятствием для продолжения терапии они не послужили (5).

Распределение других нежелательных явлений со стороны систем органов в двух группах было одинаковым.

В ходе исследований III фазы и последующего наблюдения у женщин >45 лет, получавших Ксеникал по 120 мг 3 раза в сутки сроком до 2 лет, было выявлено 11 случаев рака молочной железы. В группе плацебо таких случаев было всего 3. С учетом такой разницы, было проведено тщательное изучение размеров опухолей, их гистологических характеристик, наличия карциномы, метастазов в лимфатические узлы. Группа из семи независимых экспертов в области гистопатологии, маммографии и онкологии единодушно пришла к заключению, что 8 из упомянутых случаев рака имели место еще до начала исследования, а 1 случай представлял собой карциному in situ. Эксперты пришли к выводу, что 3 случая в группе Ксеникала и 2 случая в группе плацебо «возникли, возможно, после начала исследования». Таким образом, различий в частоте рака молочной железы при приеме Ксеникала и плацебо не было (0.4% и 0.35% в группе женщин старше 45 лет; у женщин моложе 45 лет случаев рака молочной железы не было).

Далее, в исследованиях генотоксичности и канцерогенности на животных не было получено данных, указывающих на то, что Ксеникал может инициировать или стимулировать рост опухолей молочной железы или другой локализации. Системная экспозиция к препарату в этих исследованиях была во много раз больше, чем у человека.

Экспертная оценка данных показала, что ни Ксеникал, ни его метаболиты, ни прямо, ни косвенно не инициируют, не ускоряют и не усиливают рост злокачественных новообразований молочной железы (26).

Жирорастворимые витамины и бета-каротин

Поскольку Ксеникал блокирует всасывание жиров пищи, на повестку дня встало его возможное влияние на всасывание жирорастворимых витаминов (А, D, Е и К). Поэтому была проведена оценка влияния длительной терапии Ксеникалом на концентрации жирорастворимых витаминов и бета-каротина (предшественника витамина А) в плазме.

Двухлетний прием Ксеникала сопровождался лишь незначительными изменениями концентраций витаминов. Все средние показатели оставались в пределах нормального диапазона. Если снижение концентрации жирорастворимых витаминов или бета-каротина и возникало, это происходило в первый месяц терапии, после чего концентрации оставались постоянными до конца исследования (новое равновесное состояние). Клинических признаков, которые можно было бы связать с изменением концентраций витаминов, не наблюдалось (5).

В клинических исследованиях с применением Ксеникала не обнаруживалось никаких лабораторных или клинических нарушений костного или кальциевого метаболизма, хотя уровни витамина D (25-ОН-D) несколько снижались. Концентрации кальция и паратгормона в крови не повышались. Паратгормон напрямую влияет на метаболизм костной ткани и очень чувствителен к изменениям уровня кальция. Следовательно, отсутствие повышения его концентрации позволяет прогнозировать, что прием Ксеникала не окажет какого-либо влияния на обменные процессы в костной ткани. В соответствии с этими данными, в небольших группах больных, у которых такие исследования проводились, усиления остеокласто-остеобластной активности или снижения костной массы выявлено не было.

Существует гипотеза о протективном действии витамина Е в отношении атерогенеза, опосредованном через окисление холестерина ЛНП. Соотношение уровней витамина Е и холестерина ЛНП является индикатором этого предполагаемого протективного эффекта. Это соотношение с течением времени повышалось в обеих группах больных, несмотря на незначительное снижение концентраций витамина Е. На вводном этапе исследований, когда больные находились только на диетотерапии, средние концентрации бета-каротина в плазме повышались. В пределах 1 месяца после начала терапии они снижались до нового равновесного состояния, которое находилось в пределах нормы, и оставались такими в течение 2 лет терапии . Протромбиновое время (косвенный показатель активности витамина К), а также концентрации витамина А оставались неизменными на протяжении 2 лет в обеих терапевтических группах.

Камни желчного пузыря

Поскольку быстрое уменьшение массы тела сопровождается повышением риска образования камней желчного пузыря, а угнетение всасывания жиров может повлиять на секрецию желчи, больных с желчнокаменной болезнью, сопровождающейся клинической симптоматикой, исключали из исследований Ксеникала III фазы. До и после лечения всем пациентам проводили ультразвуковое исследование желчного пузыря.

Лечение Ксеникалом (120 мг 3 раза в сутки) не увеличивало риск камнеобразования в желчевыводящих путях. Нежелательные явления, относящиеся к печени и желчевыводящей системе, возникли лишь у 1% пациентов в группах плацебо и Ксеникала (5). В ряде исследований было также установлено, что Ксеникал не вызывает клинически значимых нарушений физиологических процессов в желудочно-кишечном тракте (опорожнения желудка и кислотности желудочного сока, моторной активности желчного пузыря, литогенных свойств желчи, секреции поджелудочной железы и времени транзита) (5).

В основе благоприятного профиля нежелательных явлений Ксеникала — нетяжелых и самопроизвольно проходящих — лежит его механизм действия. Всесторонние клинические исследования не выявили никаких системных эффектов, которые явно можно было бы приписать Ксеникалу. Побочные реакции со стороны желудочно-кишечного тракта, если они и возникали, не особенно беспокоили пациентов, так как сохранялись непродолжительное время. Для некоторых больных эти реакции служили как бы своеобразным напоминанием о необходимости ограничить потребление жиров и еще раз укрепляли пациентов в стремлении соблюдать низкожировую диету.

Иными словами, врачи могут быть уверены в том, что у пациентов, принимающих Ксеникал, будет сохраняться мотивация соблюдать принципы здорового питания, продолжать терять в весе и уменьшать выраженность или отсрочить появление заболеваний, сопутствующих ожирению.

Ожирение. Часть 3

Заканчиваем цикл статей про ожирение. В третьей части разберем показания к фармакотерапии при лечении ожирения. Поговорим о таких лекарственных препаратах, как — Орлистат, ингибитор липаз, Сибутрамин, селективный ингибитор серотонина, норадреналина, дофамина и Лираглютид, аналог ГПП-1.

Эта статья в формате видеолекции здесь.

В третьей части разберем показания к фармакотерапии при лечении ожирения.
Фармакотерапия начинается с ИМТ 27 и выше плюс если у пациента имеются заболевания, ассоциированные с ожирением.
Приказом МЗ РФ от 09.11.2012г № 752н «Об утверждении стандарта первичной медицинской помощи при ожирении» утверждены следующие лекарственные препараты:
— Орлистат, ингибитор липаз. Эффективность в снижении веса на 5/10% у препарата составляет – 45/20%
— Сибутрамин, селективный ингибитор серотонина, норадреналина, дофамина. Эффективность в снижении веса на 5/10% у препарата составляет – 32/18%
— Лираглютид, аналог ГПП-1. Эффективность в снижении веса на 5/10% у препарата составляет – 63/34%

Читать еще:  Почему женщины всегда хотят похудеть

Орлистат уменьшает всасывание пищевого жира примерно на 30%.
Орлистат, попадая в ЖКТ, образует ковалентное соединение с активным центром желудочной и панкреатической липазы, блокирует ее. Инактивированный таким образом фермент не способен гидролизировать пищевые жиры в форме триглицеридов и переводить их в способные всасываться жирные кислоты и моноглицериды. Примерно 30% поступающего с пищей жира выводится с калом, не усваиваясь. Тем самым уменьшается калорийность пищи и снижается риск набора веса.
Показания к применению орлистата:
— Лечение ожирения или избыточной массы тела
— В комбинации с гипогликемическими препаратами или умеренно гипокалорийной диетой у больных СД-2

Противопоказания для орлистата:
— Синдром хронической мальабсорбции
— Холестаз
— Повышенная чувствительность к компонентам препарата

Неблагоприятные реакции Орлистата:
Поскольку препарат блокирует всасывание жира и 30% употребляемого жира выводится с каловыми массами и если пациент не соблюдает рекомендуемую гипокалорийную диету, то появляются неблагоприятные побочные эффекты.

Чаще всего побочные эффекты проявляются на фоне избыточного потребления жирных продуктов.

Способ применения Орлистата (ксеникал, орсотен)
Препарат назначается по 120 мг с каждым приемом пищи, содержащей жиры.

Переносимость:
— Не дает системных эффектов
— Побочные реакции связаны с ЖКТ и обусловлены избытком жиров, полученных с пищей
Эффективность в снижении веса на 5/10% у препарата составляет – 45/20%.

Сибутрамин, препарат с центральным механизмом действия — ингибирует обратный захвата серотонина и норадреналина.
Препарат задерживает обратных захват и всасывание серотонина и норадреналина в межсинаптической щели нейронов гипоталамуса.
Серотонин
• Ускоряет наступление насыщения
• Продлевает насыщение, позволяя откладывать следующий прием пищи
• Уменьшает количество съеденной пищи на 19%
Норадреналин
• Ускоряет метаболизм
• Усиливает термогенез
• Увеличивает расход энергии
Употребляя меньше пищи, пациент становится более активным. Препарат с центральным механизмом действия, поэтому при передозировке можно получить нежелательные побочные реакции.

Показания для лечения Редуксином (сибутрамин + МКЦ)
Редуксин следует принимать только в тех случаях, когда все немедикаментозные мероприятия по снижению массы тела малоэффективны (если снижение массы тела в течение 3 месяцев составило менее 5 кг)
Показан при следующих состояниях:
— Алиментарное ожирение с ИМТ 30 кг/м2 и более
— Алиментарное ожирение с ИМТ 27 кг/м2 и более в сочетании СД2 типа или ДЛП

Противопоказания для редуксина
• Наличие органических причин ожирения (гипотиреоз и др)
• Серьезные нарушения пищевого поведения (нервная анорекия или нервная булимия)
• Психические заболевания
• Одновременный прием антидепрессантов, нейролептиков; препаратов, назначаемых при нарушениях сна, содержащих триптофан
• ИБС, декомпенсированная ХСН, врожденные пороки сердца, окклюзивные заболевания периферических артерий, тахикардии, аритмии, цереброваскулярные заболевания (инсульты, транзиторные нарушения мозгового кровообращения)
• Неконтролируемая АГ (АД выше 145/90 мм рт. ст.)
• Тиреотоксикоз, феохромоцитома
• Тяжелые нарушения функции печени и почек
• Доброкачественная гипералзия предстательной железы
• Закрытоугольная глаукома
• Установленная лекарственная, наркотическая или алкогольная зависимость
• Беременность и лактация
• Возраст до 18 лет и старше 65 лет
• Установленная повышенная чувствительность к сибутрамину или к другим компонентам препарата

Как назначать Редуксин
Редуксин назначается по 1 капсуле 1 раз в день (очень удобно для пациента). При снижении веса менее чем на 5% и более рекомендуется увеличить дозу Редуксина до15 мг.
Продолжительность терапии Редуксином не должна превышать 3 месяцев у пациентов, у которых в течении 3-х месяцев лечения не удается снизить массу тела на 5% от исходной.
Общая длительность терапии не должна превышать 2 года.
Эффективность в снижении веса на 5/10% у препарата составляет – 32/18%.

Лираглутид (синтетический аналог гормона кишечника глюкогонопептидного пептида -1)
стимулирует центр насыщения и подавляет центр голода через действие на специфические нейроны.

Орексигенные полипептиды
• POMC — проопиомеланокртин
• CART – кокаин-амфетамин
• регулирующий транскрипт
Анорексигенные полипептиды
• NPY – нейропептид Y
• AGRP – агути-подобный пептид

Эффект ы глюкагоноподобного пептида-1 (ГПП-1) у человека
Нормализует и регулирует работу желудка, способствует нормальному постепенному опорожнению желудка и хорошему перевариванию пищи. За счет этого пища медленно и равномерно поступает в нижележащие отделы ЖКТ. Тем самым уменьшает процессы всасывания неблагоприятных веществ.
Кроме того, попадая в кровь, пептид, влияет на работу печени, убирая ее инсулинрезистентность. Влияет на работу клеток поджелудочной железы:
• Усиливает глюкозозависимую секрецию инсулина
• Сохраняет и восстанавливает бета-клетки ПЖ
Способствует созданию чувства сытости и уменьшает аппетит

Глюкагоноподобный пептида-1 секретируется в ответ на прием пищи кишечником. Если микробиота кишечника нарушена, то синтез ГПП-1 будет тоже нарушен. Микробиоценоз имеет прямое влияние на состояние метаболизма у человека, в частности на развитие и прогрессирование ожирения.

Лираглутид — синтетический аналог человеческого ГПП-1 вводится парентерально 1 раз в день.
Нативный человеческий ГПП-1, который вырабатывается в определенных зонах кишечника, работает примерно 2 минуты, потом разрушается ингибитором ДПП-4. Синтетический аналог создан путем небольшого изменения структуры нативного человеческого ГПП-1, 97% аминокислотная гомологичность нативному ГПП-1, за счет изменений имеет улучшение фармакокинетики, связывается с альбумином, формирует гептамеры. Имеет медленную абсорбцию из подкожной жировой клетчатки и устойчив к действию ДПП-4 — длительный период полувыведения (T½=13 ч)

Препарат Саксенда (лираглутид) показан в качестве дополнения к низкокалорийной диете и усиленной физической нагрузки для длительного применения с целью коррекции массы тела у взрослых пациентов с ИМТ:
• ≥30 кг/м2 (ожирение) или
• ≥ 27 кг/м2 до

В целях улучшения переносимости препарата со стороны желудочно-кишечного тракта доза препарата должна быть повышена до 3 мг постепенно с наращиванием дозы на 0,6 мг с интервалом не менее 1 недели.

Если повышение дозы препарата плохо переносится в течение 2 недель подряд, необходимо рассмотреть вопрос о прекращении лечения.

Терапию препаратом Саксенда следует прекратить, если после 12 недель применения препарата в дозе 3 мг в сутки потеря в массе тела составила менее 5% от исходного значения.

Аналогично естественному ГПП-1 Саксенда® активирует специфические зоны головного мозга, вовлеченные в регуляцию аппетита и потребления пищи.

Эффективность в снижении веса на 5/10% у препарата составляет – 63/34%.

Бариатрическая хирургия

Бариатрическая хирургия показана при неэффективности консервативной терапии у лиц в возрасте от 18 до 65 лет:
— при морбидном ожирении (ИМТ> 40 кг/м2
— С ИМТ ≥ 35 кг/м2 в сочетании с сопутствующими тяжелыми заболеваниями

Эффективность бариатрической хирургии:
— снижение массы тела на 61,2%,
— ремиссия: при СД у 76,8%, при ДЛП – у 70%

Виды операций:
— Рестриктивные операции – направленные на уменьшение размеров желудка (бандажирование желудка, продольная резекция желудка и др.)
— Шунтирующие операции (мальабсорбтивные) операции и комбинированные. В основе лежит шунтирование различных отделов тонкой кишки, уменьшение абсорбции пищи. При гастрошунтировании из пассажа выключается большая часть желудка, ДПК и большая часть тонкой при билиопанкретическое шунтировании

Ожирение. Часть 3

Организатор:
— «Академия непрерывного медицинского образования», учебный центр дополнительного последипломного образования врачей и среднего медицинского персонала.

Автор статьи:
Рунова Антонина Алексеевна, гастроэнтеролог, эндокринолог, кандидат медицинских наук

Ксеникал

Инструкция

  • русский
  • қазақша

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Состав

Одна капсула содержит

активное вещество — орлистат 120 мг,

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмала гликолат, повидон К 30, натрия лаурилсульфат, тальк

оболочка капсулы: индигокармин (Е132), титана диоксид (Е171), желатин.

Описание

Твердые желатиновые непрозрачные капсулы, размер № 1, с корпусом и крышечкой бирюзового цвета, c маркировкой черными чернилами «XENICAL 120» на корпусе и «ROCHE» на крышечке.

Содержимое капсулы – пеллеты белого или почти белого цвета

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения ожирения (исключая диетические продукты). Препараты для лечения ожирения периферического действия. Орлистат

Код АТХ А08АВ01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После приема внутрь орлистат практически не абсорбируется из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Через 8 часов после приема внутрь 360 мг препарата неизмененный орлистат в плазме крови не определяется, что означает, что его концентрации в плазме крови ниже 5 нг/мл. После приема терапевтических доз выявить неизмененный орлистат в плазме крови удавалось лишь в редких случаях (в результате продолжительного лечения), при этом концентрации его были крайне малы ( 2% и заболеваемостью ≥ 1% по сравнению с плацебо в клинических исследованиях продолжительностью 1 и 2 года:

Читать еще:  Похудеть или сушиться как

Система органов

Нежелательная реакция/ нежелательное явление

Нарушения со стороны нервной системы

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения

Инфекция верхних дыхательных путей

Инфекция нижних дыхательных путей

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Боль/дискомфорт в животе

Маслянистые выделения из прямой кишки

Выделение газов с некоторым количеством отделяемого

Императивные позывы к дефекации

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей

Инфекция мочевых путей

Нарушения со стороны обмена веществ и питания

Инфекции и заражения

Общие нарушения и нарушения в месте введения

Нарушения со стороны половых органов и молочной железы

Нарушения менструального цикла

Нарушения психики

* только специфичные для данной терапии нежелательные явления, случавшиеся с частотой > 2% и выявляемостью ≥ 1% по сравнению с плацебо у пациентов с ожирением и диабетом 2-го типа.

В 4-хлетнем клиническом исследовании общий характер распределения нежелательных явлений был таким же, что и в одно- и двухлетних исследованиях с общей частотой желудочно-кишечных явлений, случавшихся в первый год и снижавшихся затем каждый год в течение четырех лет.

Следующая таблица нежелательных эффектов основывается на послерегистрационных спонтанных отчетах. Таким образом, их частота остается неизвестной.

Системно-органный класс

Нежелательная реакция

Исследования

Увеличение уровня печеночных трансаминаз и щелочной фосфатазы.

У пациентов, получавших одновременное лечение антикоагулянтами и орлистатом было отмечено снижение уровня протромбина, увеличение МНО и несбалансированность терапии антикоагулянтами, ведущее к изменению параметров гемостаза

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Нарушения со стороны иммунной системы

Гиперчувствительность (например, зуд, сыпь, крапивница, ангионевротический отек, бронхоспазм и анафилаксия)

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей

Гепатит, в некоторых случаях в тяжелой форме. Поступали сообщения о случаях с летальным исходом или случаях, требующих трансплантации печени.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей

Оксалатная нефропатия, которая может привести к почечной недостаточности

Противопоказания

повышенная чувствительность к орлистату или другим компонентам — препарата

синдром хронической мальабсорбции

беременность и грудное вскармливание

детский и подростковый возраст до 18 лет

Лекарственные взаимодействия

При одновременном приеме препарата Ксеникал и циклоспорина возможно снижение концентрации последнего в плазме крови, приводящее к снижению иммуносупрессивного эффекта. Комбинированное лечение препаратом Ксеникал и циклоспорином не рекомендуется. При необходимости одновременного назначения рекомендуется более частое определение концентрации циклоспорина в плазме крови, как во время лечения препаратом Ксеникал, так и после его прекращения, до стабилизации уровня концентрации циклоспорина в плазме крови.

В связи с отсутствием исследований фармакокинетического взаимодействия следует избегать одновременного назначения препарата Ксеникал с акарбозой.

При одновременном приеме препарата Ксеникал с варфарином или другими пероральными антикоагулянтами необходимо контролировать значения Международного Нормализованного Отношения (МНО).

При приеме препарата Ксеникал может уменьшаться всасывание витаминов A, D, Е и К. У значительного большинства пациентов, получавших терапию орлистатом в течение 4 полных лет в рамках клинических исследований, уровни витаминов A, D, E и K, а так же бета-каротина оставались в пределах нормы. Для обеспечения адекватного питания пациентам следует рекомендовать включать в диету фрукты и овощи. Кроме того, можно рассмотреть возможность применения поливитаминных добавок. В этом случае витаминные комплексы следует принимать не менее чем через 2 часа после приема препарата Ксеникал или перед сном.

У ограниченного количества здоровых добровольцев при одновременном приеме разовой дозы амиодарона с препаратом Ксеникал наблюдалось небольшое снижение плазменных концентраций амиодарона. В некоторых случаях данный эффект может иметь клиническую значимость. У пациентов, получающих сопутствующее лечение амиодароном, необходимо тщательно контролировать клиническое состояние, а также регулярно проводить ЭКГ мониторинг.

Сообщалось о случаях развития судорог у пациентов, получавших лечение препаратом Ксеникал в комбинации с противоэпилептическими препаратами (вальпроат, ламотригин), в которых причинную связь взаимодействия исключить нельзя. Следует проводить мониторинг на предмет выявления повышения частоты и/или тяжести судорожных припадков.

Во время лечения могут наблюдаться симптомы гипотиреоза и/или ухудшаться контроль за лечением гипотиреоза. Это может быть связано со снижением абсорбции солей йода и/или левотироксина (механизм не доказан).

Имеются отдельные сообщения о снижении эффективности антидепрессантов и антипсихотических препаратов (включая литий), что совпадало с началом терапии препаратом Ксеникал у хорошо контролируемых ранее пациентов. У такой категории пациентов препарат следует применять с осторожностью.

Взаимодействий с амитриптилином, аторвастатином, бигуанидами, дигоксином, фибратами, флуоксетином, лозартаном, фенитоином, фентермином, правастатином, нифедепином в форме гастроинтестинальной терапевтической системы (ГИТС), нифедипином с замедленным высвобождением, сибутрамином или алкоголем отмечено не было. Отсутствие взаимодействий было продемонстрировано в специальных исследованиях на лекарственные взаимодействия.

Отсутствие взаимодействия между пероральными контрацептивами и орлистатом было продемонстрировано в специальных исследованиях на лекарственные взаимодействия. Тем не менее, орлистат может косвенно снижать биодоступность пероральных контрацептивов и приводить в некоторых случаях к нежелательной беременности. В случае диареи рекомендуется применять дополнительный метод контрацепции.

Особые указания

В клинических исследованиях снижение массы тела было более выраженным у пациентов с сахарным диабетом 2-го типа, чем у пациентов без диабета. В этой связи в период лечения может потребоваться мониторинг терапии антидиабетическими препаратами.

Комбинированная терапия препарата Ксеникал с циклоспорином не рекомендуется.

Пациентам следует рекомендовать придерживаться диеты (см. раздел «Способ применения и дозы»).

Вероятность побочных реакций со стороны ЖКТ может быть выше, если Ксеникал принимают на фоне питания с высоким содержанием жиров (более 30% суточной калорийности пищи за счет жиров (приблизительно 67 г)). Применение диеты с низким содержанием жиров уменьшает вероятность возникновения побочных реакций со стороны ЖКТ.

В период терапии наблюдались случаи ректального кровотечения. В случае серьезного и/или непрекращающегося кровотечения следует внимательно изучить причины.

В случае тяжелой диареи помимо пероральных контрацептивов может потребоваться дополнительная контрацепция.

У пациентов, принимающих Ксеникал на фоне терапии антикоагулянтами, следует мониторировать параметры свертываемости крови.

Прием препарата Ксеникал может приводить к гипероксалурии и оксалатной нефропатии, ведущей к почечной недостаточности. Этот риск увеличивается у пациентов с имеющимся заболеванием почек и/или дегидратацией.

Во время лечения могут наблюдаться симптомы гипотиреоза и/или ухудшаться контроль за лечением гипотиреоза. Это может быть связано со снижением абсорбции солей йода и/или левотироксина (механизм не доказан).

Прием препарата Ксеникал может приводить к снижению абсорбции противосудорожных препаратов у пациентов, принимающих противоэпилептические препараты и, как следствие, развитию судорог.

Применение в педиатрии

Препарат не применяется у детей и подростков до 18 лет.

Особенности влияния на способность управлять транспортными средствами или потенциально опасными механизмами

Следует учитывать возможность развития побочных реакций, нарушающих способность к концентрации внимания.

Передозировка

В клинических исследованиях у лиц с нормальной массой тела и больных ожирением прием разовых доз 800 мг или многократный прием препарата по 400 мг 3 раза в сутки в течение 15 дней не сопровождался появлением существенных нежелательных явлений. Кроме того, есть опыт применения орлистата по 240 мг 3 раза в сутки в течение 6 месяцев у больных ожирением, но это не сопровождалось достоверным увеличением частоты нежелательных явлений.

В случае приема препарата Ксеникал в дозах, превышающих терапевтические, рекомендуется наблюдать пациента в течение 24 часов.

Симптомами превышения дозы препарата может быть появление и усиление побочных реакций.

Лечение: симптоматическое. Любые системные эффекты, которые связаны с липазоингибирующими свойствами орлистата, должны быть быстро обратимы.

Форма выпуска и упаковка

По 21 капсуле помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки PVC/PVDC и фольги алюминиевой.

По 2 контурной упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С, в защищенном от влаги и света месте. Хранить в недоступном для детей месте!

Читать еще:  Пояс для похудения вулкан классик vulkan classic размеры

Срок хранения

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке

Условия отпуска из аптек

Производитель

Roche S.p.A., Via Morelli 2, 20090 Segrate, Milano, Italy

Владелец регистрационного удостоверения

Ф. Хоффманн-Ля Рош Лтд, Базель, Швейцария

Ф. Хоффманн-Ля Рош Лтд, Кайзераугст, Швейцария

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции:

ТОО «Рош Казахстан»

050000, Алматы, ул. Кунаева, 77,

Бизнес-центр «Park View Office Tower», 15 этаж

Ксеникал : инструкция по применению

Состав

действующее вещество: 1 капсула содержит 120 мг орлистата;

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмала, натрия лаурилсульфат, повидон К 30, тальк;

оболочка : индиго (Е 132), титана диоксид (Е 171), желатин, печатная краска.

Лекарственная форма

Основные физико-химические свойства: твердые желатиновые капсулы размером № 1, непрозрачные, бирюзового цвета, с маркировкой на корпусе «XENICAL 120», на крышечке — «ROCHE». Содержимое капсул — гранулы от белого до почти белого цвета.

Фармакологическая группа

Средства с периферическим механизмом действия, применяемые при ожирении.

Код АТХ А08А В01.

Фармакологические свойства

Орлистат — мощный и специфический ингибитор желудочно-кишечных липаз, обладает длительным действием. Его терапевтическое действие осуществляется в просвете желудка и тонкого кишечника и заключается в образовании ковалентных соединений с активной сериновых участком желудочной и панкреатической липаз. Инактивированный фермент при этом теряет способность расщеплять жиры пищи, поступающие в форме триглицеридов, и влиять на свободные жирные кислоты, которые всасываются, и на моноглицериды.

Всасывания.

Исследование при участии добровольцев с нормальной массой тела и ожирением показали, что воздействие на уровень абсорбции минимальна. Через 8:00 после перорального применения препарата неизмененный орлистат в плазме крови определить не удалось, а это значит, что его концентрация ниже уровня 5 нг / моль.

В общем после применения терапевтических доз выявить неизмененный орлистат в плазме крови удавалось лишь спорадически, при этом концентрации его были крайне малы (

Показания

Терапия в сочетании с умеренно гипокалорийной диетой у больных ожирением с индексом массы тела (ИМТ) ≥ 30 кг / м 2 или пациентов с избыточной массой тела (ИМТ ≥ 28 кг / м 2 ), в том числе тех, которые имеют ассоциированные с ожирением факторы риска.

Лечение орлистатом следует прекратить за 12 недель в случае отсутствия снижения массы тела минимум на 5% по сравнению с начальной массой тела.

Противопоказания

Синдром хронической мальабсорбции, холестаз, гиперчувствительность к активному веществу или к любым другим компонентам препарата, период кормления грудью.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

При одновременном приеме препарата Ксеникал ® и циклоспорина отмечалось снижение плазменных концентраций циклоспорина. Это может привести к снижению иммуносупрессивной эффективности циклоспорина. Поэтому одновременное назначение вместе с циклоспорином не рекомендуется (см. Раздел «Особенности применения»). Однако при невозможности избежать одновременного применения орлистата и циклоспорина рекомендуют чаще определять концентрации циклоспорина в плазме крови после назначения орлистата и после его отмены у пациентов, получающих циклоспорин. Концентрацию циклоспорина в плазме крови необходимо мониторить до момента ее стабилизации.

При отсутствии исследований фармакокинетического взаимодействия следует избегать одновременного применения орлистата и акарбозы.

Антикоагулянты для перорального приема.

При одновременном приеме с препаратом Ксеникал ® варфарина или других антикоагулянтов необходимо мониторить показатели международного нормализованного отношения.

При одновременном приеме с препаратом Ксеникал ® отмечалось уменьшение всасывания жирорастворимых витаминов А, D, E, K. У подавляющего большинства пациентов, принимавших участие в клинических исследованиях сроком до 4 полных лет лечения орлистатом уровни витаминов А, D, E, K и бета каротина оставались в пределах нормального диапазона. Для забезепечення нормального питания пациентов, находящихся на диете для контроля массы тела, следует рекомендовать включать в рацион много фруктов и овощей и применять мультивитаминные добавки. Если пациенту рекомендовали поливитамины, то их следует принимать не менее чем через 2:00 после применения препарата Ксеникал ® или перед сном.

При одновременном применении Ксеникал ® и амиодарона единовременно наблюдалось незначительное снижение уровня амиодарона в плазме крови у ограниченного количества здоровых добровольцев. У пациентов, получающих амиодарон, клиническое значение этого явления непонятное, однако в некоторых случаях это может иметь клиническое значение. У пациентов, которые одновременно получают орлистат и амиодарон, рекомендуется усиление клинического и ЭКГ-мониторинга.

При одновременном применении орлистата и противосудорожных средств (вальпроат, ламотриджин) были сообщения о возникновении судорог. Причинная связь не установлена, однако пациентов необходимо мониторить относительно возможных изменений в частоте и / или тяжести судом.

Редко может возникать гипотиреоз и / или снижение контроля гипотиреоза. Механизм этого явления не доказана, однако может иметь место снижение всасывания солей йода и / или левотироксина (см. Раздел «Особенности применения»).

Сообщалось об отдельных случаях снижение эффективности антиретровирусных препаратов для ВИЧ инфицированных, антидепрессантов и антипсихотических средств (включая литий), что совпадали с началом терапии орлистатом у пациентов с хорошо контролируемым течением заболеваний. Именно поэтому следует тщательно рассмотреть все возможные последствия у таких пациентов, прежде чем начинать лечение орлистатом.

В фармакокинетических исследованиях с амитриптилином, аторвастатином, бигуанидами, фибратами, флуоксетином, правастатином, лозартаном, фентермин, дигоксином, фенитоином, нифедипином ГИТС (гастроинтестинальная терапевтическая система) и нифедипином с медленным высвобождением взаимодействия не отмечалось. Отсутствие этих взаимодействий была продемонстрирована в ходе специальных исследований взаимодействий лекарственных средств.

Взаимодействие с оральными контрацептивами и орлистатом ни была продемонстрирована в ходе специальных исследований взаимодействия. Однако орлистат может опосредованно снижать доступность пероральных контрацептивов, может привести в отдельных случаях к неожиданной беременности. В случае тяжелой диареи рекомендуются дополнительные методы контрацепции.

Особенности применения

В клинических исследованиях снижение массы тела при применении препарата Ксеникал ® было менее выраженным у пациентов с сахарным диабетом 2 типа, чем у пациентов без диабета. При применении орлистата необходимо мониторить лечения гипогликемическими лекарственными средствами.

Одновременное назначение вместе с циклоспорином не рекомендуется (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Больным следует рекомендовать придерживаться советов по диетическому питанию.

Возможность возникновения побочных реакций со стороны желудочно-кишечного тракта может увеличиваться, если Ксеникал ® применяют на фоне питания богатого жирами (например, при диете с расчетом 2000 ккал / сутки, более 30% будут составлять калории жирового происхождения, составляет около 67 г жира) . Суточное количество жиров следует распределять на три основных приема.

При применении препарата Ксеникал ® сообщалось о случаях ректального кровотечения. При возникновении тяжелых и / или постоянных симптомов рекомендуется дальнейшее обследование.

Рекомендуется применение дополнительного метода контрацепции для предупреждения возможной неэффективности пероральной контрацепции, которая может возникнуть в случае тяжелой диареи.

Необходимо следить за показателями коагуляции у пациентов, одновременно получающих пероральные антикоагулянты (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Применение орлистата может сопровождаться гипероксалурия и оксалатной нефропатией, что иногда приводит к почечной недостаточности. Этот риск повышается у пациентов с хроническими заболеваниями почек и / или уменьшением объема циркулирующей жидкости.

Редко может возникать гипотиреоз и / или снижение контроля гипотиреоза. Механизм этого явления не доказана, однако может иметь место снижение всасывания солей йода и / или левотироксина (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

У пациентов с эпилепсией орлистат может нарушать баланс противосудорожной терапии путем уменьшения всасывания противоэпилептических средств, что может привести к возникновению судорог (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Применение орлистата может потенциально уменьшать всасывание антиретровирусных препаратов для ВИЧ-инфицированных пациентов, а также негативно влиять на эффективность антиретровирусных препаратов для ВИЧ-инфицированных пациентов (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Применение в период беременности или кормления грудью

Нет клинических данных относительно применения орлистата беременным.

В исследованиях на животных не выявлено прямого или опосредованного негативного влияния на беременность, эмбриональное / фетальный развитие, роды или постнатальное развитие. Однако при отсутствии клинических данных Ксеникал ® не следует назначать беременным женщинам.

Вывод орлистата с грудным молоком не изучали, поэтому его не следует применять в период кормления грудью.

Ссылка на основную публикацию
ВсеИнструменты
Adblock
detector